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Ein neuer, umweltfreundlicher Katalyse-Prozess soll es künftig wesentlich einfacher machen, neue Medikamente aus natürlichen Ausgangsstoffen herzustellen – und dabei auch noch die Umwelt schonen. Christina White, Chemieprofessorin an der University of Illinois in Urbana-Champaign, die die Studie leitete, hofft, dass ihre Arbeit zur Verbesserung aktueller und neuer Therapieformen beitragen kann. Pharmafirmen, die den Prozess einsetzen, sollen zudem schneller an potente Wirkstoffe gelangen.
Viele der leistungsfähigsten Medikamente, die wir heute haben, stammen aus natürlicher Quelle. "Die meisten Antibiotika auf dem Markt kommen aus der Natur", erklärt Steve Brickner, Research Fellow beim Chemieriesen Pfizer in New York, der in der Medikamentenentwicklung arbeitet. Die Möglichkeit, komplexe natürliche Moleküle so zu manipulieren, wie dies Whites neuer Katalyse-Prozess nun anbiete, sei "wirklich sehr spannend".
Mit konventionellen Techniken ist das Untersuchen potenziell interessanter Medikamentenkandidaten aus der Natur nicht selten ein enorm langwieriger Prozess. Ein Naturprodukt, das normalerweise in Form eines komplexen Moleküls vorliegt, kann beispielsweise zu schwach sein, um ein wirksames Medikament abzugeben. Verändert man es aber in seinem Molekülkern, kann sich sein Potenzial deutlich erhöhen.
Sind Moleküle komplex, erweisen sich die interessanten chemischen Bindungen oft als inaktiv und nur schwer einzeln zu manipulieren. Selbst kleinste Veränderungen sind kaum durchzuführen oder gar unmöglich, meint Brickner. Im Ergebnis bedeute dies, dass Chemiker das Molekül von Grund auf neu synthetisieren müssten, ein mühsamer und komplizierter Prozess.
Whites Technik erleichtert nun spezifische Veränderungen bei normalerweise schwierig zu manipulierenden Bindungen. Im Experiment zeigte White, wie sich Artemisinin, ein sekundärer Pflanzenstoff, der gegen Malaria wirken kann, in einen verwandten Stoff umwandeln ließ, der das Potenzial hat, deutlich leistungsfähiger zu sein.
Laut Brickner kann der neue Katalyse-Prozess Forschern auch anderweitig helfen. Chemiker untersuchen oft die Stoffwechselprodukte, die entstehen, wenn Organismen Wirkstoffkandidaten verarbeiten. Manchmal ergeben sich aus den Stoffwechselprodukten selbst interessante Medikamente. Mit Whites Technik soll sich damit wesentlich einfacherer arbeiten lassen.
Wenn bestimmte Arten neuer Moleküle von Grund auf synthetisiert werden müssen, kann Whites Prozess auch die Anzahl an Schritten reduzieren, die im Entwicklungs- und Produktionsprozess notwendig sind. Bei der Synthetisierung neuer Moleküle müssen Chemiker immer im Kopf behalten, welche chemischen Gruppen das Endprodukt enthalten muss und entscheiden, an welchem Punkt des Syntheseprozesses sie ergänzt werden müssen.
Der Grund: Mit jedem Schritt, mit dem das Molekül komplexer wird, reduziert sich die Anzahl der Bindungen, die verändert werden können. Deshalb lassen sich bestimmte chemische Gruppen nur am Anfang ergänzen. Doch genau das macht funktionale Gruppen wesentlich komplizierter, weil die Chemiker Zusatzschritte durchführen müssen, um die gewünschte Gruppe vor den folgenden chemischen Reaktionen zu schützen. Mit Whites Katalyse-Prozess lassen sich Hydroxylgruppen erst später während des Prozesses ergänzen, was potenziell mehr als fünf Schritte spart, wie Brickner meint.
Joseph DeSimone, Professor für Chemie und Chemieingenieurwesen an der University of North Carolina in Chapel Hill, glaubt außerdem, dass durch einen so beschleunigten Produktions- und Entwicklungsprozess die Verwendung von giftigen Schwermetallen und anderen toxischen Chemikalien wie Chlor reduziert werden könnte. Der Katalyse-Prozess selbst setzt auf Eisen, ein harmloses Metall. Andere Katalyse-Systeme setzen hingegen stark auf toxische Metalle.
Obwohl Whites Ansatz bei einer großen Zahl von Molekülen funktionieren soll, ist er doch kein chemisches Allheilmittel. Er verändert stets bestimmte Bindungen auf eine spezifische Art – Forscher, die Whites Katalyse-Prozess nutzen, können eine Hydroxylgruppe an bestimmten Kohlenstoffwasserstoff-Bindungen einsetzen.
In einigen Fällen lassen sich die von White beschleunigten Produktionsprozesse auch mit Enzymen erreichen. Die Forscherin geht aber davon aus, dass ihre Technik kostengünstiger ist und deutlich mehr Molekültypen verändern kann. "Jeder Chemiker, der dieses Paper gesehen hat, wird sich sofort eigene Anwendungen überlegen", meint Brickner.
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